Алкалоиды c древнейших времен человек использовал алкалоиды как лекарства, яды и колдовские зелья, однако структура многих из этих соединений была определена относительно недавно. Встречаются преимущественно в растениях, произрастающих в тропиках и субтропиках.

Термин «алкалоид» («похожий на щелочь») был предложен в 1819 фармацевтом В.Мейснером. Первое современное определение (1910), данное Э.Винтерштейном и Г.Триром, описывает алкалоид в широком смысле как азотсодержащее вещество основного характера растительного или животного происхождения; при этом истинный алкалоид должен удовлетворять четырем условиям: 1) атом азота должен быть частью гетероциклической системы; 2) соединение должно иметь сложную молекулярную структуру; 3) оно должно проявлять значительную фармакологическую активность и 4) иметь растительное происхождение.

Известно несколько тысяч природных алкалоидов, выделенных из представителей более 100 семейств растений. Алкалоиды являются вторичными метаболитами аминокислот. Их значение для растений пока не ясно, хотя им приписывают и защитную (предохраняют от поедания животными и насекомыми) и гормональную (что маловероятно) функции. Но очевидно, что они играют важную роль в обмене веществ у растений (например, установлено, что некоторые алкалоиды могут служить переносчиками кислорода в окислительно-восстановительных реакциях). Большинство алкалоидов – гетероциклические соединения; в природных источниках обычно присутствуют в виде солей органических и неорганических кислот; для многих из них полностью установлена химическая структура.

Единой классификации алкалоидов не существует. В зависимости от структуры углерод-азотного скелета молекулы различают алкалоиды алифатические, апорфиновые, бензофенантридиновые, изохинолиновые, индольные, пептидные, пиридиновые, стероидные, хинолиновые и др. Так как к индольным относится самое большое число алкалоидов, среди них выделяют несколько подгрупп: бета-карболиновые, карбазольные, иохимбиновые, коринантеиновые и др. Часто алкалоиды систематизируют по таксономическому признаку, включая в одну группу все соединения, содержащиеся в растениях одного рода или семейства, например алкалоиды амариллисов, винки (из катарантуса розового), кактусов, ликоподия, мака, эфедры, паслёна, безвременника и др. Такая классификация во многом условна, так как эти алкалоиды могут существенно различаться по химической структуре и биологическому действию. Часто названия индивидуальных алкалоидов производят от латинского родового или видового названия растения, содержащего алкалоид, с прибавлением суффикса «ин», например стрихнин и атропин, выделяемые соответственно из растений родов Стрихнос (Strychnos) и Красавка (Atropa).

Многие алкалоиды ядовиты. Например, стрихнин поражает нервную систему, вызывая судороги всех мышц и смерть от удушья. Один из самых известных алкалоидов, никотин, в малых дозах действует на нервную систему возбуждающе, а в больших вызывает её паралич. Несколько капель никотина (100–200 мг, т. е. количество, содержащееся в 200 г табака) могут вызвать смерть человека. Длительное поглощение никотина небольшими дозами при курении вызывает хроническое отравление (никотинизм). Среди алкалоидов существуют соединения, вызывающие наркотический эффект. 

Одна из наиболее захватывающих и увлекательных сторон химии алкалоидов – это их синтез в растениях. В течение последних десятилетий химики предложили много биогенетических схем синтеза различных алкалоидов. Большая часть этих схем основана на мысли, что алкалоиды образуются из относительно простых предшественников, например, фенилаланина, тирозина, триптофана, гистидина, ацетатных и терпеновых остатков, метионина и других аминокислот, таких, как антраниловая кислота, лизин и орнитин. Структуры большинства алкалоидов можно вывести теоретически из таких простых предшественников, используя немногие хорошо известные химические реакции. Несколько простых алкалоидов были синтезированы из производных аминокислот в физиологических условиях с применением таких биогенетических концепций. С помощью радиоактивных меток эти теории были подвергнуты экспериментальной проверке.